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产品名称:

鲁索利替尼

上市日期: 2018-10-24
产品详细说明

美国FDA于2011年正式批准鲁索利替尼(ruxolitinib,商品名Jakafi)为首个用于治疗骨髓纤维化(myelofibrosis, MF)的药物,并授予其罕见病药物资格。适用于治疗中度或高危MF,包括原发性MF、真性红细胞增多症后MF和原发性血小板增多症后MF。


药理作用:

鲁索利替尼是一种选择性激酶抑制剂, 抑制 Janus 相关激酶( Janus associate kinases, JAKs) JAK1和 JAK2,通过阻断 JAK 信号转导及转录激活因子( signal transducer and activator of transcription,STAT) 通路而发挥作用。JAK-STAT 信号通路在许多与细胞增生、 生长和造血有关的细胞因子和生长因子的信号转导中起关键作用。MF 与 JAK1 /JAK2 信号特异基因表达上调, 导致 JAK-STAT 信号通路整体持续的紊乱有关。虽然半数以上的 MF 患者存在JAK2V617F 基因突变, 但是研究表明 JAK-STAT 调节异常是 MF 发病的 主要原因, 无论是否有JAK2V617F 突变。因此, JAK1 和 JAK2 成为研发MF 治疗药物的靶点。

在体外,鲁索利替尼的浓度在低于 1 nmol·L时即可对 JAK2 产生抑制作用, 且其对 JAK2 的选择性是对其他激酶的 500 倍。本品抑制 JAK2V617F突变型 FDCP 和 BaF/3 细胞增生的 IC50为 100 ~ 130 nmol·L,但对活化突变型 BCR/ABL 和 c-Kit 细胞的增生无抑制作用。本品对细胞增生的抑制作用与降低 BaF/3 细胞模型中的 JAK2 和 STAT5 磷酸化水平有良好的相关性, 表明此抑制作用由JAKSTAT 通路而介导。

鲁索利替尼的药物效应可通过检测 STAT 磷酸化的抑制来反映。健康受试者接受鲁索利替尼的全血样本在体外经细胞因子刺激后,STAT3 磷酸化抑制呈时间剂量依赖性。在一项Ⅱ期临床试验中,MF 患者给药 2 h 后全血样本检测结果表明, STAT3磷酸化抑制呈明显的剂量依赖性。MF 患者和健康受试者接受鲁索利替尼 25 mg, bid, 治疗 28 d 后,STAT3 磷酸化抑制水平相当。此外, 鲁索利替尼治疗降低了 MF 患者循环中促炎细胞因子的水平, 与改善症状相关。无论 JAK2V617F 是否有突变, 鲁索利替尼对促炎细胞因子均有抑制作用。


用法与用量:

本品口服给药,不受食物的影响, 推荐开始剂量根据血小板计数而定。通常血小板计数 > 200 ×10·L, 起始推荐剂量 20 mg, bid; 血小板计数( 100 ~ 200) × 10·L, 起始推荐剂量 15 mg, bid。治疗期间根据安全性和疗效调整剂量。血小板计数减少时应考虑减低剂量; 血小板计数小于 50 ×10·L时应停药。如疗效不充分, 且血小板和中性粒细胞计数正常,剂量可增加至最大 25 mg,bid。在开始治疗的 4 周内,不可进行剂量增加调整。每次剂量调整需间隔 2 周以上。若脾脏无减小或症状未得到改善 6 个月后应终止鲁索利替尼治疗。

肾功能不全的患者需进行剂量调整。中、 重度肾受损和血小板计数在 100 × 10·L 和 150 × 10·L范围的患者本品起始推荐剂量为 10 mg bid。对有终末肾病的透析患者, 血小板计数在( 100 ~ 200) ×10·L范围内的起始推荐剂量是 15 mg; 血小板计数大于 200 × 10·L 的起始推荐剂量是 20 mg, 在透析后给予。同时, 应仔细监测安全性和疗效做相应剂量调整。终末肾病和中、 重度肾受损血小板计数小于 100·μL患者避免使用。

任何程度肝受损, 血小板计数在( 100 ~ 150) ×10·L 范围内的患者本品推荐起始剂量减低至10 mg,bid。肝受损且血小板计数小于 100 × 10·L患者避免使用本品。

鲁索利替尼作为 JAK 抑制剂,已被 FDA 和欧洲药监局指定为罕见病用药。在治疗 MF 方面具有明显的优势,但其长期的疗效与安全性还有待于今后临床实践进一步考察和评价。


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