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美国FDA于2011年正式批准鲁索利替尼(ruxolitinib,商品名Jakafi)为首个用于治疗骨髓纤维化(myelofibrosis, MF)的药物,并授予其罕见病药物资格。适用于治疗中度或高危MF,包括原发性MF、真性红细胞增多症后MF和原发性血小板增多症后MF。药理作用:鲁索利替尼是一种选择性激酶抑制剂, 抑制 Janus 相关激酶( Janus associate kinases, JAKs) JAK1和 JAK2,通过阻断 JAK 信号转导及转录激活因子( signal transducer and activator of transcription,STAT) 通路而发挥作用。JAK-STAT 信号通路在许多与细胞增生、 生长和造血有关的细胞因子和生长因子的信号转导中起关键作用。MF 与 JAK1 /JAK2 信号特异基因表达上调, 导致 JAK-STAT 信号通路整体持续的紊乱有关。虽然半数以上的 MF 患者存在JAK2V617F 基因突变, 但是研究表明 JAK-STAT 调节异常是 MF 发病的 主要原因, 无论是否有JAK2V617F 突变。因此, JAK1 和 JAK2 成为研发MF 治疗药物的靶点。在体外,鲁索利替尼的浓度在低于 1 nmol·L时即可对 JAK2 产生抑制作用, 且其对 JAK2 的选择性是对其他激酶的 500 倍。本品抑制 JAK2V617F突变型 FDCP 和 BaF/3 细胞增生的 IC50为 100 ~ 130 nmol·L,但对活化突变型 BCR/ABL 和 c-Kit 细胞的增生无抑制作用。本品对细胞增生的抑制作用与降低 BaF/3 细胞模型中的 JAK2 和 STAT5 磷酸化水平有良好的相关性, 表明此抑制作用由JAKSTAT 通路而介导。鲁索利替尼的药物效应可通过检测 STAT 磷酸化的抑...
性状:本品为红色薄膜衣片。适应症:用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。规格:0mg用法用量:推荐剂量为口服利伐沙班10 mg,每日1次。如伤口已止血,首次用药时间应于手术后6~10小时之间进行。治疗疗程长短依据每个患者发生静脉血栓栓塞事件的风险而定,即由患者所接受的骨科手术类型而定。对于接受髋关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药5周。对于接受膝关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药2周。如果发生漏服一次用药,患者应立即服用利伐沙班,并于次日继续每天服药一次。患者可以在进餐时服用利伐沙班,也可以单独服用。贮藏:常温(10-30℃)密封保存。将药品置于儿童触及不到的地方。包装:铝塑水泡眼包装。5片/板,1板/盒。10片/板,1板/盒。10片/板,3板/盒。10片/板,10板/盒。有效期:36个月
产品介绍:雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂,包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作用强5-10倍, 对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外,雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质,副作用小, 更重要的是,该药有一定的症状缓解的作用,并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。
中文名称:来那度胺中文别名:雷利度胺英文名称:Lenalidomide来那度胺(Lenalidomide/Revlimid)用于治疗骨髓增生异常综合征。骨髓增生异常综合征是一种恶性血液疾病,全球大约有30万患者。当骨髓中的血细胞始终处于不成熟阶段从而不能履行其必要功能时,骨髓增生异常综合征就会发生。骨髓中充满了这些不成熟细胞,抑制了正常细胞的发展。骨髓增生异常综合征患者必须经常依靠输血来抵抗贫血、疲劳等症状,直到发展成为威胁生命的铁超负荷或者铁中毒。该疾病的治疗迫切需要一种治本的方法而不仅仅是控制症状。超过一半的骨髓增生异常综合征患者诊断出细胞染色体变异,包括一个以上染色体的部分或完全缺失。骨髓增生异常综合征中最常见的细胞染色体异常出现在5、7和20号染色体的q缺失。另一比较普遍的变异是8号染色体的额外复制。5q染色体的缺失在骨髓增生异常综合征患者中的比例可达20%~30%
商品名:Kyprolis,用于单药治疗既往至少已接受过两种疗法、包括硼替佐米(bortezomib/Velcade)和一种免疫调节剂治疗且有在完成最后1次治疗后60d内疾病进展证据的多发性骨髓瘤患者。多发性骨髓瘤(MM)是发生在B淋巴细胞的恶性浆细胞病,其特征在于恶性浆细胞在骨髓微环境克隆增殖,血液或尿中单克隆蛋白质和相关的器官功能紊乱;是全球第二个最常见的血液系统肿瘤,约占肿瘤疾的1%和血液肿瘤的13%。在西方国家,每年发病率为5.6例/10万人。卡非佐米是继硼替佐米后在全球范围内获得批准的第二个蛋白酶体抑制剂,也是FDA近几年来批准的第一个多发性骨髓瘤治疗药物( 蛋白酶体抑制剂:蛋白酶体的主要作用是降解细胞不需要的或受到损伤的蛋白质,这一作用是通过打断肽键的化学反应来实现。作用机制:卡非佐米(Carfilzomib)是一种四肽基环氧骨架蛋白酶体抑制剂不可逆地结合至20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位,26S蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。Carfilzomib有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。在动物中,carfilzomib抑制蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤,血液学和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。适应症:美国食品和药物管理局批准Kyprolis(卡非佐米)用于此前至少经过两个优先疗法包括万珂(硼替佐米)和免疫调节剂治疗的多发性骨髓瘤患者的治疗。临床评价:来那度胺(新基公司)联合地塞米松加用卡非佐米(奥尼克斯制药公司)治疗复发多发性骨髓瘤,具有空前的疗效。
药物名称:环丝氨酸英文名:Cyloserine其它名称:环丝氨酸、东方霉素、恶唑霉素、杀痨霉素、太素霉素、氧霉素功用主治:抗结核杆菌作用远比异烟肼、链霉素弱,但细菌对之不易产生耐药性,主要用于耐药结核杆菌的感染用法用量: 1日量成人0.5g;小儿10mg/kg,分2次服,首剂用半量注意要点: 毒副作用大,主要为神经系统毒性反应,亦可有胃肠道反热等。药品说明: 片剂0.25g功用作用:抗结核杆菌作用远比异烟肼、链霉素弱,但细菌对之不易产生耐药性,主要用于耐药结核杆菌的感染用法用量:1日量:成人0.5g;小儿10mg/kg,分2次服,首剂用半量用途:抗菌素类药。用于耐药性结核杆菌的感染。2005年数据统计当年全球因感染肺结核死亡的人数达1600万,而同期的肺结核患者达900万。中国卫生部统计,其中2/3的新发病例发生在中国、印度和俄罗斯。中国占有全球所有结核病例中的1/3以上,每年死于该病的人数高达13万,为仅次于印度的结核病第二大高发国。结核病是中国农村因病致贫、因病返贫的主要疾病之一,据调查,中国耐药结核患者数量众多,初始耐药率为18.6%,继发耐药率高达46%。耐药结核治疗困难,医疗费用是治疗一个初治患者的几倍甚至几十倍,而且患者易转为慢性传染源,长期排菌会感染更多人。但是,目前还没有特别有效的药物来治疗。总之,根据资料报道中国及世界其他国家情况,基于抗结核一线药产生耐药性,而此产品主要用于耐药结核杆菌的感染.
氟维司群注射液是一种新型雌激素受体拮抗剂,治疗对象为已接受抗雌激素药物(如他莫昔芬)但病情仍趋恶化的绝经后妇女。商品名称:芙仕得通用名称:氟维司群注射液英文名称:FulvestrantInjection性状:本品为无色或黄色的澄明黏稠液体。适应症:本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的,或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。规格:5ml:0.25g用法用量:成年女性(包括老年妇女):推荐剂量为每月给药一次,一次250mg。使用方法:臀部缓慢肌注。贮藏:2~8℃(置冰箱内)保存。为了避光,应将预填充型注射剂贮于原包装中。有效期:48个月
地西他滨又称为5-氮杂-2′-脱氧胞苷酸、5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷,是一种化疗药物,临床报告显示它对血液性恶性癌变及实体瘤具有广谱抗肿瘤活性。适用于治疗骨髓增生异常综合征(简称MDS),适合于包括所有法国-美国-英国(FAB)分型的已接受治疗和未接受治疗的、新发病的和继发性的MDS患者,以及按IPSS系统分为高危险、中度2级危险、中度1级危险的MDS患者。 用法与用量:第一治疗周期的推荐剂量为静脉注射地西他滨15 mg/m2 3小时,间隔8小时重复一次,连续三天。患者须提前服用止吐剂。此疗程每六周重复一次。患者最少应经过四个疗程,直到病情得到控制与好转。第一和第二治疗周期中,骨髓抑制和中性粒细胞减少症较常见。较严重的中性粒细胞减少症发生率为87%,血小板减少症为85%,热性的中性粒细胞减少症为23%,白细胞减少为22%。骨髓抑制是减少剂量或中断治疗的主要原因。在整个治疗的过程中须密切关注血小板数量,随时调整剂量或暂停治疗。
功能主治:用于治疗年龄大于6岁的β-地中海贫血患者因频繁输血(每月浓缩红细胞的给予量≥7mL/kg)所致慢性铁过载;对于6岁以下儿童以及其它输血依赖性疾病所致的铁过载,建议根据患者的具体情况慎用。用法用量:起始剂量:推荐起始日剂量为20mg/kg。对于每月接受超过14mL/kg浓缩红细胞(即成人超过4单位/月)输注,并需要减少过量铁暴露的患者可以考虑起始剂量为30mg/kg/天。对于每月接受低于7mL/kg浓缩红细胞(即成人小于2单位/月)输注和需要维持体内铁平衡的患者可以考虑起始剂量为10mg/kg/天。已经对去铁胺治疗有良好反应的患者,可以考虑初始剂量相当于去铁胺剂量的一半。(例如,1位接受去铁胺40mg/kg/天,每周5天或相当剂量治疗的患者,如改换用可以从20mg/kg开始。)配制:在进餐前至少30分钟空腹服用,每天1次,最好在每天同一时间服用。不能将药片嚼碎或整片吞下。不得与含铝的制酸剂同服,给药剂量(mg/kg)需要计算并四舍五入至最接近的整片。通过搅拌将药片完全溶解在水、苹果汁或橙汁中(100-200mL),直到得到澄清的混悬液后饮服,残余药物必须再加入少量水、苹果汁或橙汁混匀后服入。不推荐溶于碳酸饮料或牛奶中,因为会引起泡沫和延缓分散速度。性状:125mg:类白色圆形扁平片,直径约为12毫米。
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