要说21世纪什么话题最受民众的关注，那就是要属癌症了，不管是哪个阶层的人民，有着什么样的收入，都会见到癌症，身边的患者朋友也无法避免癌症恶魔的折磨，所以癌症这个话题一直以来都是非常火热的。而在世界里也有相关统计，对于癌症来说它的发病率和死亡率一直都位于前列，又因为癌症的种类也是非常的多，所以说它可以算是疾病中的大boss了。但是令患者又见希望的是，医学界不断研制出新的靶向药物治疗，这种治疗手段极其有效的减少了癌细胞的扩散，可以说是癌症的杀手。而今天小编就给大家介绍这样一种靶向药物，本品主要成份为盐酸厄洛替尼，厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方 案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌 。
两项多中心、安慰剂、随机对照的Ⅲ期试验中，显示的结果是厄洛替尼联合含铂化疗方案 (卡铂 + 紫杉醇;或者吉西他滨 + 顺铂) 作为局部晚期或转移的 NSCLC 患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。详情可通过关注博美健康科普进一步咨询，或者登陆www.bomeijiankang.com查询。
厄洛替尼单药可用于经 4 个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。该适应症是基于一项随机、双盲、安慰剂对照研究。目前尚未获得比较一线化疗后未进展和进展后使用厄洛替尼治疗的临床研究数据。
本品用于 EGFR 突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。
接受厄洛替尼治疗的患者可能发生腹泻，有些比较严重的中度或重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗。部分患者可能需要减量。对严重或持续的脱水相关腹泻、恶心、厌食或者呕吐，患者需停药并对脱水采取适当的治疗措施。接受厄洛替尼治疗的患者有肝肾综合症、急性肾衰(包括死亡)和肾功能不全报告。有些由基线肝损伤引起，有些与腹泻、呕吐和/或厌食症引起的脱水或联合化疗有关。有极少部分患者伴随低钾血症和肾衰竭(包括致命)的严重脱水发生，主要是在接受同步化疗的患者中。
对发生严重性腹泻或持续性腹泻、甚至脱水的患者，特别是存在高危险因素的患者群 (例如接受同步化疗、有其它症状或疾病、或有包括年龄偏大等其它基础因素的患者群) ，应中断厄洛替尼治疗，并采取适当措施对患者进行静脉补液。对脱水患者应在补液的同时进行肾功能及血电解质包括血钾的监测，建议定期监测有脱水风险患者的肾功能和血清电解质
体外研究发现，厄洛替尼是 CYP1A1 的强效抑制剂、CYP3A4 和 CYP2C8 的中度抑制剂、UGT1A1 诱导的葡萄苷酸化的强抑制剂。由于 CYP1A1 在人体组织中的表达十分有限，无从获得 CYP1A1 强抑制剂的生理学相关性。
对葡萄苷酸化的抑制作用可能会导致与一些仅能通过该途径清除的 UGT1A1 底物类药物发生相互作用。对于 UGT1A1 表达水平较低或患有遗传葡萄苷酸化疾病 (如 Gilbert 疾病)的患者，其血清胆红素浓度可能升高，必须慎用。厄洛替尼经肝脏代谢，主要通过 CYP3A4，少量通过 CYPIA2 和肺同工酶 CYP1A1。任何通过这些酶代谢的药物或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。
厄洛替尼口服 150 mg 剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为 60%，用药后 4 小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度，达到几乎 100%。吸收后大约 93% 厄洛替尼与白蛋白和αl 酸性糖蛋白 (AAG) 结合。厄洛替尼的表观分布容积为 232 升。一项研究考察了厄洛替尼在人体肿瘤组织中的分布情况，4 名患者 (3 例 NSCLC，1 例喉癌) 接受厄洛替尼 150 mg 每天一次口服，在治疗第 9 天手术切除肿瘤样本显示肿瘤组织中厄洛替尼浓度平均为 1185 ng/g 组织。相当于稳态峰浓度的 63% (5-161%) 的总体平均值。肿瘤组织中主要活性代谢物平均浓度为 160 ng/g 组织，相当于稳态血浆峰浓度的 113% (88-130%) 的总体平均值。血浆蛋白结合近 95%。厄洛替尼与血清肌酐和 alpha-1 酸性糖蛋白 (AAG) 结合。
慢性毒性实验研究显示，至少在一种动物种属中出现了角膜病变 (萎缩，溃疡) ，皮肤病变 (滤泡变性、炎症、红肿和脱毛) ，卵巢萎缩，肝组织坏死，肾乳头坏死和肾小管扩张，和胃肠道反应 (延迟的胃排空和腹泻) 。红细胞参数下降，白细胞参数 (主要为嗜中性粒细胞) 增加。出现了用药相关的 ALT、AST 和胆红素升高。上述反应均发生在临床的药物暴露水平之下。
厄洛替尼在 UV 照射下有轻微光毒性。在一系列体外实验 (细菌突变、哺乳细胞突变和人淋巴细胞染色体畸变) 还有体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性，结果未发现有遗传毒性。厄洛替尼是表皮生长因子受体 (EGFR) /人表皮生长因子受体Ⅰ (也称为 HER1) 的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的 EGFR 磷酸化，EGFR 通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中，EFGF 磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。
遗憾的是，因为国情及相关政策的影响，国际上有很多靶向药并未在我国大陆上市。因此，很多国内患者为了能有更多可选治疗方案，纷纷选择出国看病，或者参加临床试验。详情可通过关注博美健康科普进一步咨询，或者登陆www.bomeijiankang.com查询。今天小编就讲述了这样一个药物，希望能够解决患者朋友们的疑惑，如果还有什么其它问题也欢迎在下方评论。